УДК: 547.856:615.276]-047.24

СПРЯМОВАНИЙ ПОШУК СПОЛУК З ПРОТИЗАПАЛЬНОЮ ДІЄЮ СЕРЕД КОНДЕНСОВАНИХ ПОХІДНИХ ХІНАЗОЛІНУ.

Коломоєць О.С., Мартиненко Ю.В., Ставицький В.В., Носуленко І.С.

Запорізький державний медичний університет

Антифлогістики займають особливе місце у сучасному арсеналі фармакотерапевтичних засобів, адже запалення є елементом багатьох патологічних станів. Кількість активних фармацевтичних інгредієнтів, які є основою протизапальних лікарських засобів досить значна, але більшість з них має той самий механізм дії, а саме - інгібування активності циклооксигенази. Зазначений механізм дії обумовлює проблеми, що виникають при застосуванні даної групи препаратів, серед яких найбільш вагомим є здатність впливати на слизову оболонку шлунку. Саме тому пошук нових протизапальних засобів, особливо з альтернативним механізмом дії та як наслідок кращим профілем безпеки, є вкрай актуальним.

Нами проведено комплекс робот з синтезу та визначення протизапальної дії ряду конденсованих похідних хіназоліну. Необхідно зазначити, що незважаючи на наявність в даних сполуках однакового гетероциклічного фрагменту, вони досить сильно різняться за своєю будовою та можуть мати різні молекулярні мішені в організмі. Так, для сполук 1, які містять карбоксильну групу, цілком ймовірною є здатність впливати на активність циклооксигенази, в той самий час як спіроконденсовані похідні 2 та [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліни 3 можуть мати принципово інший механізм дії. Одержані дані первинного фармакологічного скринінгу підтвердили перспективність пошуку антифлогістиків серед зазначених сполук та дозволили визначитись з напрямками подальших досліджень.